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研发生产雷利度胺 来那度胺 来拿度胺 来那度胺 -D5CAS: 191732-72-6原料供应仅供出口或科研使用现货直销

发布日期 :2023-11-22 00:30发布IP:218.72.92.88编号:12273461
品牌:
CRS
型号:
CMO
产地:
国产
分 类
医药中间体
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详细介绍
中文名来那度胺英文名Lenalidomide别名雷利度胺来那度胺来拿度胺来那度胺 -D5来那度胺(其他抗肿瘤类)3-(7-氨基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-2- 异吲哚啉)哌啶-2,6-二酮(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮(3S)-3-(7-氨基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮英文别名CC-5013RevlimiRevlimidenalidomideLenalidomidLenalidomideLenalidoMide(CC-5013,RevliMid)Lenalidomide(other anti-cancers)1-Oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione3-(7-amino-3-oxo-1h-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione,Lenalidomide3-(4-Amino-1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione(3S)-3-(4-Amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dioneCAS191732-72-6EINECS691-297-1化学式C13H13N3O3分子量259.26InChIInChI=1/C13H13N3O3/c14-9-3-1-2-7-8(9)6-16(13(7)19)10-4-5-11(17)15-12(10)18/h1-3,10H,4-6,14H2,(H,15,17,18)密度1.460±0.06 g/cm3(Predicted)熔点265-268 °C沸点614.0±55.0 °C(Predicted)闪点325.1°C蒸汽压5.2E-15mmHg at 25°C溶解度Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml)折射率1.672酸度系数10.75±0.40(Predicted)存储条件2-8°C稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.外观solid颜色White体外研究CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞,诱导CD28的酪氨酸磷酸化,随后下调NF-κB的激活。 Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的,而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞,抑制CRBN自体泛素化。KMS12多发性骨髓瘤细胞中,CRBN野生型蛋白而不是CRBN(YW/AA) 突变型蛋白的过表达, 放大Pomalidomide调节的c-myc和IRF4表达降低和p21(WAF-1) 表达增高。H929 多发性骨髓瘤细胞系中长期抗Lenalidomide 的选择性与CRBN降低相关,然而抗Pomalidomide和 Lenalidomide的DF15R多发性骨髓瘤 中, 检测不到CRBN蛋白。 Lenalidomide通过下调肿瘤细胞抑制性分子表达而抑制缺陷发生。Lenalidomide防止肿瘤诱导的T细胞裂解功能障碍发生。Lenalidomide 作用于T细胞,抑制慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞诱导的T细胞肌动蛋白突触功能受损, 且下调CLL抑制配体及其他受体的表达。Lenalidomide 作用于FL, DLBCL, HL, MM, SCC,和 OC,抑制肿瘤诱导的免疫抑制,且作用于所有检测的肿瘤细胞时,下调免疫抑制配体表达。体内研究口服处理Lenalidomide,显著抑制bFGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。Lenalidomide 显著降低血管面积百分数,从对照组的5.16%降低到实验组的2.58(50 mg/kg剂量处理)和 1.69(250 mg/kg 剂量处理)。 Lenalidomide 显著降低全部MVL,从对照组的21.07降低到实验组的8.11(50 mg/kg剂量处理)和1.90(250 mg/kg剂量处理)。
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