| 中文名 | GLPG0634 |
| 英文名 | GLPG0634 |
| 别名 | 菲格替尼 非洛替尼 非戈替尼 化合物FILGOTINIB JAK抑制剂(GLPG0634) FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图 N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺 N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺 |
| 英文别名 | SYN1158 GLPG0634 GPLG0634 GLPG0634 (analog) Filgotinib (GLPG0634) N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide CyclopropanecarboxaMide, N-[5-[4-[(1,1-dioxido-4-thioMorpholinyl)Methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]- |
| CAS | 1206161-97-8 |
| 化学式 | C21H23N5O3S |
| 分子量 | 425.5 |
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 229 - 231°C |
| 溶解度 | Soluble in DMSO (15 mg/ml with warming) |
| 酸度系数 | 8.04±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month. |
| 外观 | solid |
| 颜色 | Off-white |
| 体外研究 | 在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号，IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。 |
| 体内研究 | 口服给药后，大鼠体内的juedui生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼****)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。 |
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