中文名二噻茂醋英文名Malotilate别名马洛替馬洛替二噻茂醋马洛替酯马洛替酯?, BR1,3-二噻环戊烯-2-亚基丙二酸二异丙酯2-(1,3-二硫杂茂)-叉丙二酸二异丙酯4-羟基脯氨酸抑制剂(MALOTILATE)英文别名KantecHepation261-987-3MalotilateMaIotilatedipropan-2-yl 1,3-dithiol-2-ylidenepropanedioate1,3-Dithiol-2-ylidenemalonic acid diisopropyl esterDipropan-2-yl 2-(1,3-dithiol-2-ylidene)propanedioate2-(1,3-Dithiol-2-ylidene)propanedioic acid diisopropyl ester2-[1,3-Dithiol-2-ylidene]propanedioic acid di(isopropyl) ester1,3-Dithiol-2-ylidenepropanedioic acid bis(1-methylethyl) ester1,3-Dithiol-2-ylidenepropanedioic Acid Bis(1-methylethyl) Esterpropanedioic acid, 2-(1,3-dithiol-2-ylidene)-, bis(1-methylethyl) esterCAS59937-28-9EINECS261-987-3化学式C12H16O4S2分子量288.38InChIInChI=1/C12H16O4S2/c1-7(2)15-10(13)9(11(14)16-8(3)4)12-17-5-6-18-12/h5-8H,1-4H3密度1.3727 (rough estimate)熔点60.5°沸点400.61°C (rough estimate)闪点138.7°C蒸汽压0.000296mmHg at 25°C溶解度soluble in Methanol,Ether,Benzene折射率1.4950 (estimate)存储条件2-8°C外观powder to crystal颜色White to Light yellowMerck14,5712物化性质淡黄色结晶,熔点约60.5℃。溶于苯、环己烷、正己烷或yimi。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):11400,>6000口服。体外研究在多层培养物中,Malotilate在0.1到100μM的浓度范围内以浓度依赖的方式增加胶原酶活性,而不影响单层细胞。在损伤的多层培养物中,Malotilate增加MMP-1和MMP-3的分泌,,也不影响单层细胞。 Malotilate显著降低RLE单层细胞的入侵C-SST-2细胞。Malotilate可抑制由血清饥饿的增加的RLE单层的通透性。Malotilate通过加强内皮细胞的细胞间接触,从而防止肿瘤细胞侵入血管内皮抑制肿瘤的转移。体内研究Malotilate抑制大鼠中肺转移和肺转移。 在大鼠肝脏中,Malotilate可防止在III型和IV型胶原合成的血清标记物的增加,以及胶原,层粘连蛋白和纤连蛋白的积累。 在大鼠肝脏中,Malotilate和silvhuatan联用显著降低羟脯氨酸积累,肝脯氨酰4-羟化酶和肝脏和血清galactosylhydroxylysyl葡糖基转移酶的活性。Malotilate也能防止在大鼠的肝脏中的形态变化,如局灶性坏死,脂肪浸润和炎症。Malotilate几乎使完全标准的肝功能检查也恢复正常。 在大鼠肝微粒体中,Malotilate降低CYP2E1水平和增加CYP2B1水平,而CYP1A表达不改变。RTECSOO0970000