中文名乙酸阿比特龙酯英文名17-(3-pyridyl)-5,16-androstadien-3beta-acetate别名醋酸阿比特龙乙酸阿比特龙醋酸阿比特龙酯乙酸阿比特龙酯阿比特龙醋酸酯阿比特隆醋酸酯乙酸阿比特龙酯 ABIRATERONE ACETATE(3BETA)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-乙酸酯英文别名ZYTIGACB 7630AbirteroneacetateAbiraterone AcetateAbiraterone AcotateAbiraterone Acetate impurity17-(3-pyridyl)-5,16-androstadien-3beta-acetate(3β)-17-(3-pyridinyl) androsta-5,16-dien-3-yl acetate(3)-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-ol Acetate (Ester)(3beta,8xi,9xi,14xi)-17-(pyridin-3-yl)androsta-5,16-dien-3-yl acetate[(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-(pyridin-3-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl acetateCAS154229-18-2EINECS620-314-7化学式C26H33NO2分子量391.55InChIInChI=1/C26H33NO2/c1-17(28)29-20-10-12-25(2)19(15-20)6-7-21-23-9-8-22(18-5-4-14-27-16-18)26(23,3)13-11-24(21)25/h4-6,8,14,16,20-21,23-24H,7,9-13,15H2,1-3H3/t20-,21?,23?,24?,25-,26+/m0/s1密度1.14±0.1 g/cm3(Predicted)熔点127-130°C沸点506.7±50.0 °C(Predicted)闪点260.2°C蒸汽压2.17E-10mmHg at 25°C溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Sparingly), Methanol (Sparingly)折射率1.583酸度系数5.31±0.12(Predicted)存储条件-20°C外观powder颜色white to beige物化性质醋酸阿比特龙是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。体外研究Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。 Abiraterone通过抑制CYP17A1,阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD),3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ Abiraterone抑制C 17,20 -裂解酶,在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%),并反过来增加LH浓度(192%)。 Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达,这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。体内研究对大鼠进行腹腔注射给药,abiraterone在体内快速脱乙酰化。CB7630(Abiraterone Acetate)是去醋酸盐前体药物,它能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下,并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好,平均消除半衰期为27.6小时。在小鼠中进行的临床前研究表明,abiraterone抑制CYP17,降低雄激素的产生,可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少。