| 中文名 | CS-2733 |
| 英文名 | 1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
| 别名 | 利特昔替尼 丙烯酰哌啶胺 化合物PF-06651600 1-[(2S,5R)-2-甲基-5-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮 |
| 英文别名 | CS-2733 EOS-61890 PF06651600 PF-06651600 PF 06651600 PF-06651600 Ritlecitinib PF06651600 PF 06651600 RITLECITINIB 1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2 1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one 1-[(2S,5R)-2-methyl-5(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-ylamino)-1-piperidinly]-2-propen-1-one malonate,PF06651600 |
| CAS | 1792180-81-4 |
| 化学式 | C15H19N5O |
| 分子量 | 285.34 |
| 密度 | 1.272±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数 | 13.03±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | room temp |
| 外观 | powder |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | PF-06651600是一种新型有效的、对JAK3具有选择性的抑制剂，能十分有效地抑制γc因子信号。在体外，PF-06651600抑制Th1和Th17细胞分化和功能。在人全血的总淋巴细胞中，PF-06651600抑制由IL-2, IL-4, IL-7和IL-15引起的STAT5磷酸化，IC50分别为244, 340, 407和266 nM。它还能抑制由IL-21引起的STAT3磷酸化，IC50为355 nM。 |
| 体内研究 | 在鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型和大鼠佐剂性关节炎中，PF-06651600减少其疾病病理特征。PF-06651600在临床前和临床评价中具有合适的药代动力学和药效学性质。PF-06651600在人体中的药代动力学预测表明，血液清除约为5.6 mL/min/kg，分布容积1.3 L/kg，口服生物利用度为90%，系统性半衰期为2小时。 |
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