| 中文名 | 盐酸甲状旁腺激素 |
| 英文名 | Cinacalcet hydrochloride |
| 别名 | 盐酸西那卡塞 西那卡塞盐酸盐 西那卡赛盐酸盐 盐酸甲状旁腺激素 盐酸西那卡塞盐酸盐 盐酸甲状旁腺激素(盐酸西那卡塞) 盐酸西那卡塞(盐酸甲状旁腺激素) RAC西那卡塞-D3(甲基-D3)安泰乐 N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐 盐酸甲状旁腺激素N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐 |
| 英文别名 | calcimimetics Cinacalcet HCl Cinacalcet Hydrochloride Cinacalcet hydrochloride (R)-Cinacalcet Hydrochloride (R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1--(1-napthyl)ethylamine Hydrochloride N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine hydrochloride N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride (aR)-a-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine Hydrochloride |
| CAS | 364782-34-3 |
| EINECS | 620-490-5 |
| 化学式 | C22H23ClF3N |
| 分子量 | 393.88 |
| InChI | InChI=1/C22H22F3N.ClH/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11-19(15-17)22(23,24)25;/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3;1H/t16-;/m1./s1 |
| 熔点 | 175-177°C |
| 溶解度 | 溶于水 (25 °C时1 mg/ml)，DMSO (25 °C时79 mg/ml)，乙醇 (25 °C时33 mg/ml |
| 存储条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 体外研究 | Cinacalcet HCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物，是一种拟钙剂，通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂，具有潜在优势，因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌，即使在患有高磷血症的情况下，也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5 mM，AMG 073 (3 nM – 1 μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少，IC50 为27 nM。 |
| 体内研究 | Cinacalcet HCl分别在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的剂量下于20％磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药，给药1到4小时后，会使PTH水平产生显著的剂量依赖性减少，在8小时时，与对照组相比，10和30毫克/千克剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生显著减少，在24小时时，该作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克剂量口服给药，分别在4, 8以及24小时后能够观察到血清钙水平显著减少。血清磷水平的短暂减少仅在高剂量Cinacalcet HCl下能够观察到。此外，在大鼠体内，40毫克/千克Cinacalcet HCl下，伴随PTH的抑制，能够观察到降血钙素水平的增加。在正常大鼠中，Cinacalcet HCl口服给药后，在6只肾切除的大鼠中有5只能够观察到PTH和钙水平快速的剂量依赖性减少。另外，与对照组相比，以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服给药4周，显著降低了甲状旁腺的重量。 |
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