研发生产酒石酸戒必适 酒石酸伐伦克林 酒石酸伐尼克林CAS: 375815-87-5原料供应发货仅供科研或出口企业标准现货直销

中文名酒石酸伐仑克林英文名Varenicline tartrate别名酒石酸戒必适酒石酸伐伦克林酒石酸伐尼克林酒石酸伐仑克林酒石酸伐尼克兰伐伦克林酒石酸盐伐尼克兰酒石酸盐酒石酸伐伦克林1酒石酸瓦伦尼克林酒石酸伐伦克林(标准品)英文别名CS-291ChampixCP 526555-18Varenicline tartrateVARENICLINE TARTRATEVarenicline TartarateVarenicline tartrate for research,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine, 7,8,9,10-tetrahydro-7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine (2R,3R)-2,3- dihydroxybutanedioateCAS375815-87-5EINECS638-780-5化学式C17H19N3O6分子量361.34926InChIInChI=1/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/m.0/s1InChIKeyTWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N熔点206-208°C沸点400.6°C at 760 mmHg闪点196.1°C蒸汽压1.25E-06mmHg at 25°C溶解度DMSO: >5mg/mL存储条件room temp外观powder颜色white to beige体外研究在表达nAChRs的HEK细胞中，Varenicline是一种部分激动剂，对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一种有效的，作用于alpha4beta2受体的部分激动剂，EC50为2.3 mM，功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效，EC50为55 mM，功效为75%。体内研究Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放，具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放，比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平，与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药，并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药，并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline，一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂，减少尼古丁的摄入，并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前，长期在乙醇下暴露2个月的动物中，Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取，但不影响蔗糖摄取，也会减少自发的乙醇消耗，但是不影响水消耗。

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