研发生产卢非酰胺 鲁芬酰胺杂质 卢非酰胺及中间体CAS: 106308-44-5吨位出货优势供应现货直销

中文名卢非酰胺英文名Rufinamide别名卢非酰胺鲁芬酰胺杂质卢非酰胺及中间体卢非酰胺 USP标准品卢非酰胺, 一种钠通道阻滞剂1-(2,6-二氟苄基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺1-(2,6-二氟苄基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰胺英文别名E 2080InovelonCGP 33101RufinamideRufinaMide(Banzel)Rufinamide (200 mg)1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide1H-1,2,3-TRIAZOLE-4-CARBOXAMIDE, 1-[(2,6-DIFLUOROPHENYL)METHYL]-CAS106308-44-5EINECS200-659-6化学式C10H8F2N4O分子量238.19InChIInChI=1/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)熔点232-234?C沸点473.8±55.0 °C(Predicted)闪点2℃蒸汽压3.81E-09mmHg at 25°C溶解度DMSO: 可溶9mg/mL折射率1.634酸度系数14.37±0.50(Predicted)存储条件-20°C稳定性从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。外观粉末颜色whiteMerck14,8293物化性质储存条件：?20℃MDL号MFCD00865314体外研究Rufinamide由非CYP450系统广泛代谢，半衰期为8-12小时。Rufinamide的机制被认为是抑制钠依赖性动作电位的神经元，可能有膜稳定作用。 Rufinamide水解主要是由人类羧酸酯酶（酯酶hCE）1介导，在浓度高达500微米时饱和。体内研究在成年犬中，Rufinamide以20mg/ kg，每12小时给予口服，导致血浆浓度和半衰期足以达到治疗水平，没有短期的不利影响。 Rufinamide减轻损伤引起的机械异常性疼痛4小时。在小鼠中，Rufinamide降低峰值电流和稳定的电压 - 门控钠通道Nav1.7灭活状态下，与小鼠坐骨神经分支损伤的神经性疼痛模型中背根神经节神经元类似的效果。 Rufinamide抑制戊四氮诱导的癫痫发作的小鼠（ED（50）45.8 毫克/千克），但不在大鼠中，并且有效对抗MES诱导强直发作的小鼠（ED（50）23.9 毫克/千克）和大鼠（ED（50）6.1 毫克/千克）。Rufinamide抑制pentylenetetrazol-，bicuculline-，和picrotoxin诱发的阵挛小鼠（ED（50）54.0，50.5，和76.3 毫克/千克）。Rufinamide是部分有效的鼠strychnine测试。