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研发生产尼拉帕利 复发性上皮性卵果癌,输卵管癌原料API生产江苏厂家CAS: 1038915-73-9现货直销

发布日期 :2023-04-13 18:56发布IP:60.177.82.67编号:11675405
品牌:
CRS
型号:
CMO
产地:
国产
分 类
医药中间体
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详细介绍

中文名称(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐

中文同义词MK-4827对甲苯磺酸盐;NIRAPARIB对甲苯磺酸盐;尼拉帕尼对苯甲磺酸盐;尼拉帕利;对甲苯磺酸盐;(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐;尼拉帕尼甲磺酸盐;尼拉帕尼甲苯磺酸盐水合物

英文名称MK-4827(tosylate)

英文同义词NiraparibTsOH;niraparibp-toluenesulfonate;MK-4827(Niraparib)tosylate;NiraparibTosylate;MK-4827(tosylate);(3S)-3-[4-[7-(Aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl]piperidinetosylate;MK-4827,NiraparibTsOHsalt;Niraparib(MK-4827)tosylate

CAS号1038915-73-9

分子式C26H28N4O4S

分子量492.58992

概述尼拉帕尼原料药Niraparib是一种口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤,导致癌细胞死亡。

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体。

应用(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。生物活性Niraparibtosylate(MK-4827,ZEJULA)是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8nM和2.1nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成,并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。靶点TargetValuePARP2(Cell-freeassay)2.1nMPARP1(Cell-freeassay)3.8nM体外研究微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感(不依赖于它们的p53状态),而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时,将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂。体内研究MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用,无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合,显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。


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