研发生产维格列汀 维达列汀 维他列汀 维达列汀S型CAS: 274901-16-5原料供应发货仅供科研实验现货直销

中文名维达列汀英文名Vildagliptin别名维格列汀维达列汀维他列汀维达列汀S型维格列汀原料药维格列汀(标准品)维达列汀(维格列汀)维他列汀 , DPP-4抑制剂维格列汀杂质 (VILDAGLIPTIN IMPURITY(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1(3,7)]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈英文别名GalvusLaf 237VidagliptinVildagliptinUnii-I6B4B2U96pVildagliptin (NVP-LAF 237)Vidagliptin (see vildagliptin)(2S)-1-[N-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1~3,7~]dec-1-yl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile2-Pyrrolidinecarbonitrile, 1-(((3-hydroxytricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-yl)amino)acetyl)-, (2S)-(-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrileCAS274901-16-5EINECS630-410-0化学式C17H25N3O2分子量303.4InChIInChI=1/C18H17F6N3O.H3O4P/c19-13-8-15(21)14(20)6-10(13)5-11(25)7-17(28)26-3-4-27-12(9-26)1-2-16(27)18(22,23)24;1-5(2,3)4/h1-2,6,8,11H,3-5,7,9,25H2;(H3,1,2,3,4)/t11-;/m1./s1密度1.27熔点153-155?C沸点531.3±50.0 °C(Predicted)比旋光度-78.3° (c = 9.73 in methanol)闪点275.1℃溶解度溶于DMSO (高达45 mg/ml) 、DMF (高达20 mg/ml) 或乙醇 (高达20 mg/ml)。酸度系数15.05±0.40(Predicted)存储条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C稳定性从提供的购买之日起稳定2年。DMSO，DMF或乙醇溶液可在-20 °C下储存长达3个月外观固体颜色White体外研究Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂，结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点，能够模拟P-1位点过渡态。体内研究Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的，口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂，在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药，显著降低血糖波动，并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后，对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%)，而给药后30分钟内，对DPP-IV的抑制>50%，并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。 Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡，增加胰腺β细胞量，并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内，Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周，防止神经纤维损失。